Boc-Arg (Pbf) -OH ir arginīna atvasinājums.
Bivalirudīns, sintētisks antikoagulants, kas ir 20 peptīdu brālēns hirudīnam, tika apstiprināts pārdošanai Amerikas Savienotajās Valstīs 2000. gadā. Injekcija ir balta, irdena viela vai amorfa cieta viela.Bivarudīns var specifiski saistīties ar trombīna katalītisko vietu un anjonu ārējo saistīšanās vietu un tieši inhibēt trombīna aktivitāti, tādējādi kavējot trombīna katalizēto un izraisīto reakciju, un tā iedarbība ir atgriezeniska.Bivarudīnu galvenokārt lieto kā antikoagulantu plānveida perkutānai koronārai intervencei (PCI) pieaugušajiem.
Bivarudīns ir tiešs trombīna inhibitors, kas īpaši saistās ar katalītiskajām vietām un anjonu ekso-saistīšanās vietām bez trombīna un uz trombu.Saistīšanās process starp bivaludīnu un trombīnu ir atgriezenisks, un trombīns var atjaunot trombīna sākotnējo bioloģisko aktivitāti, lēni fermentējot peptīdu saiti starp bivaludīnu Arg3-Pro4.
In vitro pētījumi ir parādījuši, ka bivarudīns var ne tikai inhibēt sānu brīvo trombīnu, bet arī inhibēt trombīna saistīšanos ar asins recekļiem, to neitralizējot ar vielām, ko izdala trombocīti.Tas var pagarināt daļēju protrombīna laiku (APTT), trombīna laiku (TT), protrombīna laiku (PT) un aktīvās koagulācijas laiku (ACT), ko aktivizē normāla plazma.Pastāv lineāra saistība ar bivarudīna koncentrāciju, taču nav skaidrs, vai šī korelācija pastāv klīniskajā lietošanā.
Literatūrā ir ziņots, ka pēc intravenozas bivarudīna ievadīšanas pacientiem, kuriem tiek veikta perkutāna koronārā angioplastija (PTCA), farmakokinētika ir lineāra.Pacientam intravenozi ievadīja 1 mg/kg kā slodzes devu, kam sekoja vēl viena IV infūzija 2,5 mg/kg/h 4 stundas, kas in vivo stabilizējās pie 12,3 ± 1,7 mg/ml.Bivarudīns tiek izvadīts no plazmas nieru hidrolīzes un proteāzes sadalīšanās ceļā.Klīrensa pusperiods pacientiem ar normālu nieru darbību ir aptuveni 25 minūtes, un pacientiem ar vidēji smagu un smagu nieru mazspēju klīrensa pusperiods ir pagarināts.Apmēram 25% bivarudīna var izvadīt ar dialīzi un iztīrīt ar hemodialīzi.Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem jākontrolē ACT.Veseliem brīvprātīgajiem antikoagulanta iedarbība tika novērota uzreiz pēc bivarudīna intravenozas ievadīšanas ar ilgstošu PT, ACT un APTT.Vienu līdz divas stundas pēc izņemšanas ACT atgriezās līmenī pirms ievadīšanas.