15260-10-3 terc-butoksikarbonil-L-treonīna(benzil)-OH

Balts kristālisks pulveris;Nešķīst ūdenī un petrolēterī, šķīst etilacetātā un metanolā;mp ir 115-116 ℃;Īpatnējā rotācija [α]20D+15,8° (0,5-2,0 mg/ml, metanols).
Izmanto polipeptīdu sintēzei, kā aminoskābju aizsardzības monomēru.
O-benzil-l-treonīns tika suspendēts dioksāna šķīdumā un acilēts ar terc-butilkarbonilazīdu, lai iegūtu neapstrādātu produktu, kas tika ekstrahēts ar etilacetātu pie pH 9-10 un pēc tam pārkristalizēts.
Aktīva aizkrūts dziedzera oietīna Ⅱ daļa no aizkrūts dziedzera sekrēta.Timoietīns II ir viens polipeptīda savienojums, kas izolēts no aizkrūts dziedzera hormona.Tas sastāv no 49 aminoskābēm, un peptīdu ķēdes fragmentam, kas sastāv no 5 aminoskābēm, ir tādas pašas fizioloģiskās funkcijas kā timoetīnam II.Tāpēc šo pentapeptīda fragmentu sauc par aizkrūts dziedzera pentapeptīdu.Balta liofilizēta irdena masa vai pulveris.
Viena no aizkrūts dziedzera pentapeptīda lomām ir T šūnu diferenciācijas ierosināšana.Tas var selektīvi inducēt Thy-1- priekškrīka šūnu transformāciju Thy-1+ T šūnās.T šūnu diferenciāciju veicina paaugstināts intracelulārais cAMP līmenis.Vēl viena aizkrūts dziedzera pentapeptīdu pamatfunkcija ir saistīties ar specifiskiem nobriedušu perifēro asiņu T šūnu receptoriem, paaugstināt intracelulāro cAMP līmeni un tādējādi izraisīt virkni intracelulāru reakciju, kas ir arī tās imūnmodulējošās funkcijas pamatā.Normālā ķermeņa stāvoklī aizkrūts dziedzera pentapeptīdam bija imūnstimulējoša iedarbība, kas varēja ievērojami palielināt E rozetes veidošanās ātrumu un liesas limfocītu konversijas ātrumu, pastiprināt primārās vai sekundārās imūnās atbildes dažādos posmus, kā arī palielināt IgM tipa un IgG vai IgG skaitu. IgA tipa antivielas veidojošās šūnas.Aizkrūts dziedzera pentapeptīds var arī uzlabot makrofāgu fagocitozes funkciju, palielināt polimorfonukleāro neitrofilu enzīmu un fagocitozes funkciju, palielināt cirkulējošo antivielu saturu un uzlabot sarkano asins šūnu imūno funkciju.Aizkrūts dziedzera pentapeptīds var aktivizēt CD4 un CD8 pozitīvās šūnas, lai specifiskas Tc šūnas varētu uzturēt ilgāku mūžu, kā arī var aktivizēt Th šūnas un inducēt Ts šūnu darbību.Aizkrūts dziedzera pentapeptīda pretinfekcijas un terapeitiskā iedarbība ir saistīta ar tā TC šūnu aktivitātes uzlabošanos.Atbilstošs aizkrūts dziedzera pentapeptīda daudzums var ievērojami palielināt interferona veidošanos pretinfekcijas imunitātē.T šūnu diferenciācijas un nobriešanas ierosināšana un veicināšana;CD4/CD8 parasti bija normāli, regulējot T limfocītu apakšgrupu proporciju;Uzlabo makrofāgu fagocitozes funkciju;Uzlabo sarkano asins šūnu imūno funkciju;Palielināt dabisko killer šūnu aktivitāti;Paaugstināt interleikīna-2 ražošanas un receptoru ekspresijas līmeni;Uzlabot γ interferona veidošanos perifēro asiņu mononukleārajās šūnās;Uzlabojiet SOD aktivitāti serumā.
To var lietot ļaundabīgu audzēju pacientiem ar imūnsistēmas traucējumiem pēc staru terapijas un ķīmijterapijas.B hepatīta ārstēšana;Lielas ķirurģiskas operācijas un smagas infekcijas;Autoimūnas slimības, piemēram, reimatoīdais artrīts, sarkanā vilkēde;II tipa cukura diabēts, menopauzes sindroms;Persona ar novājinātu imūno funkciju.